PRESTAREA INFORMAȚIILOR
Viropil este utilizat pentru adulții care cântăresc mai mult de 40 kg care suferă de infecție cu virusul imunodeficienței umane (HIV).
MECANISM
Dolotegravir: Medicamentul aparține unei clase de agent antiviral HIV-1. Împiedică integralizarea HIV în timp ce se limitează
la situsul activ integrat și oprește etapa de transfer a catenei de sinteză a ADN care este specifică pentru ciclul de replicare a virusului HIV.
Strandul care transferă analizele biochimice utilizând integrază rectificată HIV-1 și ADN substrat pre-procesat a dus la valori IC de 2,7nM și 12,6nM.
Tenofovir DF: Tenofovir DF efectuează o acțiune urâtă spre virală prin amenințarea cu întoarcerea în jurul transcriptazei
agregate prin lupta cu substratul regulat de deoxiadenozină 5 ‘trifosfat și după adăugarea în ADN, prin eliminarea lanțului ADN viral.
Tenofovir este utilizat pentru a opri sinteza ADN-ului viral, care este necesară pentru procesul de eliminare a lanțului.
Lamivudina, aparține clasei de analog sintetic nucleozidic.
Lamivudina care este fosforilată intracelular în metabolitul activ 5 ‘trifosfat (trifosfat de lamivudină 3TC-TP.
Acest metabolit activ implică în prevenirea revers transcriptazei prin terminarea lanțului după perfuzarea analogului de nucleotide
ABSORBŢIE
Concentrația plasmatică maximă de Dolotegravir este de 2 până la 3 ore.
Tenofovir DF: 1 ore plus / minus 0,4 ore și biodisponibilitatea este de 25%
Lamivudină: 1,5 ± 0,5 mcg / ml.
Biodisponibilitatea Lamivudinei este de 80–87%
DISTRIBUȚIE
Legarea de proteine pentru Dolotegravir, Tenofovir, Lamivudină este de 98,9%, <0,7–7,2% și 36%.
METABOLISM
Dolotegravir este metabolizat în principal prin UGT1A1 cu o contribuție din partea CYP3A
Tenofovirul apare metabolizat la enzima citocromului P450
unde metabolizarea lamivudinei are trans sulfoxid și biotransformarea este
catalizată de sulfotransferaze.
EXCREŢIE
Forma neschimbată a dolotegravirului este excretată prin fecale este de 53% și urină 31%, iar lamivudina excretată prin urină
5,2% ± 1,4% prin metabolitul trans-sulfoxid
Timpul de înjumătățire plasmatică al Dolotegravir este de 14 ore, Tenofovir DF este de 17 ore, iar lamivudina este de 5 până la 7 ore.
CUM SĂ LUAȚI DROGURILE
Piror pentru a începe tratamentul cu Viropil, Pacientul trebuie monitorizat pentru prezența infecției cu VHB sau nu.
funcția renală și testul funcției hepatice.
Doza uzuală de Viropil este de un comprimat de Dolotegravir 50 mg, Tenofovir DF 300 mg, Lamivudină 300 mg trebuie administrată o dată pe zi.
Medicamentul este administrat pe stomacul gol.
Datorită reducerii problemelor neurologice. acest comprimat trebuie luat la ora patului.
Regimurile de dozare
Doza recomandată pentru viropil este de un comprimat de dolutegravir 50 mg + lamivudină 300 mg + tenofovir DF 300 mg
administrată pentru o dată pe zi.
Insuficiență renală:
Ajustarea dozelor este necesară pentru pacienții cu clearance-ul creatininei inițial <50-ml / min.
Insuficiență hepatică:
în timp ce pacienții cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată nu necesită ajustarea dozei.
Utilizare pediatrică: se utilizează pentru că pacienții nu sunt indicați de FDC
Utilizarea geriatrică: pentru pacienții vârstnici trebuie utilizată cu precauție.
DROGURI CAUZATE EFECTE LATERALE
Acidoza lactică
Agravarea VHB
Tulburări renale
Probleme psihiatrice
Probleme nervoase
Probleme legate de piele
Toxicitatea hepatică
Ciroza hepatică decompensată
pancreatita
Defectele osoase
Sindromul reconstituirii imunitare
Redistribuirea grăsimii
Cele mai frecvente efecte secundare;
Dureri de cap, durere, febră, dureri abdominale, dureri de spate, astenie, diaree, greață, dispepsie, vărsături, lipodistrofie, artralgie, insomnie
Anomalii de laborator;
Creșterea colesterolului, creșterea creatin kinazei, creșterea AST & ALT, hematurie, neutropenie, creșterea
amilaza serică
INTERACȚIUNEA DROGURILOR
Viropilul cu inducție CYP3A determină o creștere a clearance-ului de Viropil și conduce la reducerea concentrației plasmatice.
Viropilul cu warfarină determină fluctuații ale valorilor timpului protrombinei și INR.
Viropilul cu anti-convulsive cauzează un efect redus al concentrației acestor medicamente.
Viropilul cu anti-fungice, antidepresive sau antiinfecțioase cauzează un efect redus al concentrației acestor medicamente.
Viropilul cu anti-malariali, anti-micobacterii, blocante ale canalelor de calciu sau medicamente care scad lipidele determină efectul scăzut al concentrației acestor medicamente.
Când interacțiunea cu metformina sau dofetilida va determina creșterea concentrației plasmatice a acestor medicamente.
FOOD DRUG INTERACTION
Administrarea concomitentă de Dolotegravir cu substanțe care conțin minerale sau vitamine poate determina creșterea ionului
conținut, iar această modificare interferează cu absorbția de Dolotegravir și diminuează eficacitatea.
Apare o interacțiune minoră cu medicamentele alimentare.
Dieta trebuie menținută numai după consultarea medicului.
Alimente comune;
Raspuns de fructe sau suc
Sevilla portocalie
Vitamina E, C care conține alimente
Usturoi
Suplimente de calciu
CONTRAINDICAȚII
Reacția de hipersensibilitate apare la pacienți
Administrarea concomitentă cu dofetilidă
MĂSURI DE SIGURANȚĂ
Hepatomegalie severă cu staetoză / acidoză lactică: În timp ce utilizarea analogilor nucleozidici implică Lamivudină
singur sau în combinație va provoca efecte nocive asupra fătului. Utilizați Lamivudină cu prudență la pacienții cu afecțiuni hepatice cu factor cunoscut
Nou-debut sau agravare Insuficiență renală: care include cazuri cum ar fi insuficiența renală acută și sindromul fanconi
raportat cu Tenofovir DF. În timpul utilizării Tenofovir nu are date privind siguranța și eficacitatea la pacienți. Monitorizarea de rutină a datelor calculate
clearance-ul creatininei și fosforul seric.
Pacienți cu infecție concomitentă cu HIV-1 și HBV: se pot produce exacerbări de hepatită post-terapie la pacienții infectați cu
atât HIV-1, cât și HBV la schimbarea tratamentului cu Lamivudină care conține regimul HIV-1 la regimurile care conțin Lamivudină.
PREGNANȚĂ ȘI LACTARE
Categoria de sarcină a lamivudinei: C
Categoria de sarcină de Tenofovir și Dolotegravir: B
Medicamentul Viropil se transmite prin placentă, nu au fost observate defecte congenitale la primul trimestru
Medicamentul trebuie utilizat cu beneficiile probabil justifică probabil riscul.
Nu este permisă alăptarea.
DEPOZITAREA ȘI MANIPULAREA
Depozitați la temperaturi sub 30 ° C
Protejați medicamentul de căldură, umiditate și lumină
DOSE MICI
Dacă survine omisiunea, în timp ce vă aduceți aminte, luați-o curând altfel, lăsați-o pe cea nedorită. Mențineți programul regulat de dozare
Evitați doza ratată dacă este posibil. Vă rugăm să consultați medicul.
Nu se auto-medichează comprimatele de Viropil.
POTRIVIT DOZĂ
Supradozajul cu droguri nu are un antidot specific. Dacă apare la pacienți, atunci acestea trebuie monitorizate și furnizate standard
un tratament de susținere, dar doza mai mare de Tenofovir eliminată prin hemodializă cu o eficiență de extracție de aproximativ 54%
No comments:
Post a Comment