VIRADAY
Profilul de droguri al lui Viraday
Tabletele
viraday conțin constituenți activi care au medicamente antiretrovirale cunoscute sub numele de fumarat de tenofovir disoproxil, efavirenz, emtricitabină.
Viraday este un produs aprobat de FDA, care este activ împotriva infecției HIV 1 condiție.
Componentele conținând viraday sunt;
Efavirenz: inhibitor non-nucleozidic de reverstranscriptază
Emtricitabină: Inhibitori nucleozidici de revers transcriptază
Tenofovir DF: inhibitori nucleozidici de reverstranscriptază.
Toate aceste medicamente sunt implicate în inhibarea enzimei revers transcriptazei, care este esențială pentru multiplicarea virale.
Tabletele viraday nu sunt considerate medicamente curative, dar vor diminua cantitatea de HIV din organism și vor împiedica progresul în SIDA.
Prescrierea informațiilor despre Viraday
Informațiile obișnuite de prescriere ale comprimatelor viraday sunt utilizate pentru a trata infecția cu HIV-1 prin utilizarea singură sau prin combinarea cu alte medicamente antiretrovirale.
O utilizare
viraday este valabilă pentru adulți și copii și adolescenți cu vârsta de cel puțin 12 ani.
Mecanismul lui Viraday
efavirenz:
Efavirenz prezintă activitate antiretrovirală prin inhibarea enzimei revers transcriptazei care este enzima ADN polimerază direcționată cu ARN viral esențial.
Formarea formei active trifosforilate este necesară pentru efectul efavirenzului, variația apare intracelular.
Pe baza tipului celular prezent în organism este necesar pentru fosforilare.
Intervenția generării de copii ADN ale ARN-ului viral se produce prin inhibarea enzimei RT.
Aceste noi copii ADN sunt necesare pentru o nouă producție virale.
Aceasta se încheie ca inhibare a diviziunii celulare.
emtricitabină:
Emtricitabina este transformată în formă activă cunoscută sub denumirea de trifosfat de emtricitabină 5 ‘, care este esențială pentru inhibarea proliferării virale. Acest metabolit se luptă cu deoxicitină 5 ‘trifosfat, este un substrat natural și se îmbină în ADN viral, ceea ce duce la eliminarea lanțului.
Tenofovir DF:
Aceasta este similară cu cea a emtricitabinei, tenofovirul se luptă cu substratul numit 5 ‘trifosfat de deoxiadenozină și a fuzionat în ADN-ul virusului care se poate încheia ca interzicerea activității RT.
În cele din urmă, multiplicarea virale devine afectată.
NRT este o enzimă necesară pentru asamblarea virionului, tenofovir DF determină inhibarea alungirii lanțului viral și produce distrugerea imatură a transcripției ADN, conducând la obstrucția multiplicării virale.
Tenofovir DF este un eliminator de lanț.
Absorbţie
Timpul de concentrație plasmatică a efavirenz este de 3 până la 5 ore
Starea de echilibru a efavirenzului este atinsă între 6 și 10 zile.
Timpul de concentrație plasmatică a emtricitabinei ajunge în decurs de o oră.
Biodisponibilitatea tenofovirului are loc cu 25%
Concentrația plasmatică maximă este de 1,0 ± 0,4 ore.
distribuire
Volumul de distribuție a tenofovirului este de 1,3 ± 0,6 L / kg.
Tenofovir are o capacitate scăzută de legare la proteinele plasmatice cu interval de 0,7 până la 7,2%
Emtricitabina este puternic legată de proteinele plasmatice cu 80%.
Rata de plasmă din sânge a emtricitabinei este de 1,0
Capacitatea de legare a efavirenz la proteinele plasmatice umane este de 99,5 până la 99,7%.
Metabolism
Metabolizarea efavirenzului este implicată în izoenzimele CYP3A și CYP2B6.
Metabolitul efavirenz este indus majoritar de izoenzimele citocromului la metaboliții hidrolizați.
Metabolizarea tenofovirului nu este mediată de enzimele citocromului.
Procesul de metabolizare al emtricitabinei nu este atât de clar.
Excreţie
Aproape 70% din emtricitabină se produce în urină, 13,7% în fecale.
Perioada de înjumătățire plasmatică prin eliminare a emtricitabinei este de 10 ore.
Doza de tenofovir de aproape 32% trebuie recuperată în urină, care este în formă neschimbată.
Perioada de înjumătățire plasmatică prin eliminare a tenofovirului este de 17 ore.
Eliminarea tenofovirului se produce în principal prin filtrarea glomerulară și secreția tubulară.
Perioada medie de înjumătățire a efavirenzului este de 52 până la 76 de ore
Eliminarea are loc prin urină la 14 până la 34%; fecale la 16 până la 61%.
Tabletele viraday trebuie luate pe stomacul gol la ora patului.
Schemele de dozaj de la Viraday
Doza recomandată de Viraday atât pentru adulți, cât și pentru copii și adolescenți cu vârsta de 12 ani sau mai mult, un comprimat trebuie administrat în doză unică.
În insuficiență renală:
Viraday este o tabletă cu doză fixă combinată, dacă pacientul poate necesita ajustarea dozei, nu trebuie recomandată în condiții moderate sau severe, cu clearance-ul creatininei sub 50 ml / min.
Utilizarea concomitentă de rifampin:
Pacienții cu greutate de 50 kg sau mai mult, Viraday trebuie combinat cu rifampicină, prin creșterea dozei de efavirenz 200 mg / zi.
Viraday a cauzat efecte secundare
Cele mai frecvente efecte adverse;
Agravarea severă severă a hepatitei B
Acidoza lactică și hepatomegalie cu steatoză
Tulburări nervoase
Început sau înrăutățire a insuficienței renale
Eczemă
Leziuni hepatice
Defectele osoase
Sindromul reconstituirii imunitare
Redistribuirea grăsimii
Reacții adverse frecvente;
Diaree
Greaţă
Vărsături
Oboseală
Infecții și infestări
sinuzita
Infecții ale tractului respirator
rinofaringita
Durere de cap
Ameţeală
Anxietate
depresiune
Insomnie
Eczemă
Anomalie de laborator;
Niveluri crescute de;
Colesterol
Creatin kinaza
Amilază serică
Fosfataza alcalină
AST, ALT
Glucoza din sange
glicozurie
neutropenie
trigliceridele
Rapoartele post-marketing:
palpitaţii
Tinitus
amețeală
ginecomastia
Vedere anormală
Constipație
Malabsorbție
Astenie
Tulburări hepatobiliare
Alergie
pancreatita
Alimentarea cu alimente medicamentoase
Tabletele sunt administrate pe stomacul gol, la culcare, din cauza scăderii problemelor neurologice.
Măsuri de siguranță
Eficacitatea medicamentului Viraday nu a fost evaluată la pacienții cu infecții HIV-1 HBV co.
Testul funcției hepatice trebuie supus periodic pentru prevenirea agravării infecției cu hepatită la pacienții care întrerupe tratamentul.
Trebuie luate măsuri de precauție la pacienții suspectați;
Pacienți infectați cu HIV-1 HBV
Interacțiuni medicamentoase
Acidoza lactică sau hepatomegalie cu steatoză: opriți tratamentul
Administrarea concomitentă a unor medicamente: Unele consumuri concomitente de medicamente ar trebui să provoace efecte adverse.
Prelungirea intervalului QT: monitorizați periodic ECG și pacienții pot trata cu medicamente alternative.
Simptome psihiatrice: factorii de risc ar trebui să fie frecvent și să beneficieze de măsuri de susținere
Simptomele nervoase: Pentru a reduce simptomele, trebuie să luați Viraday la ora patului
Insuficiență renală: În condiții severe, întrerupeți tratamentul.
Riscul de reproducere: Viraday este contraindicat condiției de sarcină. Evitați să rămâneți gravidă
Erupție: ar trebui să se acorde un tratament alternativ
Toxicitatea hepatică: Trebuie efectuată periodic o analiză a funcției hepatice
Defectele osoase: Suplimentele cu vitamina D trebuie administrate pacienților, monitorizând densitatea minerală osoasă.
Convulsii: furnizați medicamente anti-convulsive și monitorizați riscul convulsiilor.
Sindromul reconstituirii imunitare: întrerupeți tratamentul
Redistribuirea grăsimii: întrerupeți tratamentul. Riscul major de redistribuire a grăsimii este obezitatea.
Interacțiune medicamentoasă
Substratul CYP3A sau CYP2B6 asociat cu Viraday determină scăderea concentrației plasmatice a acestor substraturi.
Viraday cu inductori CYP3A determină creșterea clearance-ului efavirenz conducând la scăderea concentrațiilor plasmatice.
Administrarea concomitentă de Viraday cu medicamente care reduc funcțiile renale poate duce la creșterea concentrației plasmatice a Emtricitabine și tenofovir DF conducând la creșterea efectelor adverse.
Tabletele viraday combinate cu atazanavir și alte inhibitori de protează determină scăderea efectului concentrației de atazanavir și creșterea concentrației de tenofovir.
Viraday cu Didanozină cauzează creșterea efectului concentrației de Didanozină
Viraday împreună cu alte INNRT determină creșterea sau scăderea efectului concentrației de efavirenz.
Viraday cu anticoagulante, anti-convulsive, antidepresive sau antifungice duce la scăderea efectului de concentrare a acestor medicamente.
Viraday combinat cu orice blocant antiinfecțios, anti-micobacterian, anti-malaric sau cu canale de calciu determină scăderea efectului concentrației acestor medicamente.
Viraday cu medicamente care scad lipidele, contraceptive hormonale sau supresoare imune, cauzează scăderea efectului concentrației acestor medicamente.
Posibile contraindicații
Reacțiile anafilactice pot apărea datorită faptului că pacienții pot contraindica componenta prezentă în comprimatele de tip Viraday.
Viraday este contraindicat unor medicamente, cum ar fi;
Voriconazol
Administrarea concomitentă de Viraday cu voriconazol, efavirenz, unul dintre componentele active prezente în Viraday, cauzează epuizarea concentrației plasmatice a voriconazolului, ceea ce poate duce la pierderea efectelor terapeutice.
Sarcina și alăptarea
Categoria de sarcină D
Viraday nu trebuie utilizat în perioada de sarcină și lactație.
Depozitare și manipulare
Conținutul de tablete pentru comprimatele viraday trebuie păstrat la 25oC (77oF)
Protejați recipientul de umiditate, căldură și lumină.
Pierderea dozei
Pierderea dozei de Viraday trebuie evitată.
În cazul unei doze pierdute de Viraday, trebuie să consultați medicul și să urmați instrucțiunile.
Trebuie menținută o schemă de dozare obișnuită a tabletei Viraday.
Peste dozajul
Doza de supradozaj de comprimate de tip Viraday se produce datorită unei doze pierdute.
Doza peste efavirenz este cauzată de simptomele sistemului nervos.
Aproape 3 ore de dializă, elimină 30% din doza de emtricitabină din organism în decurs de 1,5 ore de la administrarea dozei.
Tenofovirul este ușor de îndepărtat cu intervalul de 54% prin dializă.
După 4 ore de dializă, aproape 10% din doză trebuie extrasă din organism.
Întrebare acum:
