INSTGRA
DROGUL PROFILE
Profilul de droguri al Instgra
Tabletele Instgra sunt un medicament anti-retro viral, care conține un agent antiretroviral cunoscut sub numele de Dolotegravir.
Dolutegravir este denumit DTG utilizat în infecția cu HIV-1, clasificat ca inhibitor de integrază.
Dolotegravirul este utilizat, în general, în combinație cu alte medicamente antiretrovirale pentru rezultate îmbunătățite.
Tabletele Instgra sunt utilizate pentru reducerea progresiei infecției la SIDA, dar nu pentru vindecarea infecțiilor.
Dolutegravir se leagă de celulele infectate, blochează procesul de integrare și previne formarea în continuare a celulelor.
Instgra este clasificat din punct de vedere farmacologic ca;
Imunodeficiența virusului imunodeficienței integrază inhibitor de transfer de lanț.
Tabelele de instgra sunt medicamente eliberate pe bază de prescripție medicală, utilizate numai la pacienții infectați cu HIV, cu prescripție adecvată, în cunoștința medicului.
Prescrierea informațiilor de la Instgra
Tabletele Instgra sunt utilizate în principal pentru tratarea infecției cu HIV-1 atât la adulți, cât și la copii și adolescenți cu vârsta de 12 ani sau peste, cu o greutate de cel puțin 40 kg.
Înainte de începerea tratamentului;
Integrarea inhibitorului de transfer al lanțului (INSTI) - substituție Q148 de rezistență plus două sau mai multe substituții suplimentare de rezistență la INSTI, răspunsul virologic sărăcit este detectat în timp ce se tratează cu Dolotegravir 50 mg ca de două ori pe zi.
Mecanismul Instgra
Dolotegravir este un operator antiviral HIV-1. Aceasta restrânge integraza HIV prin autoritate la locul dinamic și obstrucționând riscul de schimbare a lanțului de încorporare a ADN-ului retrovirus în celula gazdă. Faza de schimbare a catenei este fundamentală în ciclul de replicare a virusului HIV și are ca rezultat restrângerea mișcării virale.
Absorbţie
După administrarea unei singure doze de Instgra,
ASC: 53,6 mcg / ml; Cmax: 3,67 mcg / ml & Cmin: 1,11 mcg / ml
Concentrația plasmatică maximă de Dolotegravir este cuprinsă între 2 și 3 ore
Starea de echilibru a dozei de Dolotegravir se atinge în decurs de aproape 5 zile.
distribuire
Volumul aparent de distribuție este de 17,4 L
Dolutegravir se leagă în general la proteinele plasmatice umane cu 98,9% din doza de absorbție.
Metabolism
Metabolizarea lui Dolotegravir se produce în mare parte în ficat.
Metaboliții formați în timpul metabolizării au o perioadă de viață foarte scurtă.
Există trei căi metabolice majore, cum ar fi;
Prima cale: Glucuronidarea de către UGT1A1
Calea a doua: Apare prin oxidarea carbonului de către CYP3A4
A treia cale: defluorarea oxidativă și conjugarea cu glutation.
Excreţie
Doza de absorbție este eliminată după metabolizare;
53% în fecale ca formă neschimbată
31% în urină
Perioada de înjumătățire terminală a lui Dolotegravir este de 14 ore
Rata clearance-ului de Dolutegravir este de 1,0 l / oră.
Când să luați Instgra
Tableta Instgra trebuie administrată cu sau fără alimente.
Tabletele nu trebuie să fie rupte, zdrobite sau mestecate.
Schemele de dozaj ale Instgra
La adulți;
Pentru pacienții nou-născuți sau tratați cu INSTI:
Doza recomandată de Instgra este de 50 mg trebuie administrată ca o singură doză.
Administrarea concomitentă a inductorilor puternici de UGT1A sau CYP3A cum ar fi efavirenz, fosamprenavir / ritonavir, tipranavir / ritonavir sau rifampicină în nou-născut sau tratat cu INSTI;
Doza prescrisă este de 50 mg de comprimat Instgra, care trebuie administrat în două rânduri.
Pentru INSTI deja primit cu anumite substituții de rezistență INSTI;
Doza prescrisă este de 50 mg de Instgra trebuie administrată de două ori pe zi.
Nu a fost evaluată potența dozelor de Instgra de peste 50 mg ca de două ori pe zi.
Pentru copii:
Timp de 12 ani sau cu o greutate de cel puțin 40 kg:
Pentru pacienții noi sau cu INSTI deja tratat:
Doza recomandată este de 50 mg de Instgra trebuie administrată în doză unică.
În asociere cu efavirenz, fosamprenavir / ritonavir, tipranavir / ritonavir sau rifampicină; doza sugerată este de 50 mg de comprimat Instgra trebuie luat de două ori pe zi.
Potența Instgra nu a fost stabilită la copii și adolescenți cu vârsta sub 12 ani sau cu o greutate mai mică de 40 kg.
Înstrăgeți efectele secundare cauzate
Reacții adverse grave frecvente;
Reacții de hipersensibilitate
Ridicarea enzimelor hepatice
Redistribuirea grăsimii
Sindromul reconstituirii imunitare
Cele mai frecvente efecte secundare;
Insomnie
Vise anormale
Ameţeală
Durere de cap
Greaţă
Diaree
Eczemă
amețeală
Nivelul AST, AST
Bilirubina crescută
Creste creatin kinaza
Creșterea glicemiei
Creșterea lipazei
neutropenie
Post marketing:
Insuficiență hepatică acută
Toxicitatea hepatică
artralgia
mialgie
Anxietate
Alimentarea cu alimente medicamentoase
Dolotegravirul nu trebuie administrat concomitent cu substanțe care conțin minerale sau vitamine, poate conduce la creșterea conținutului de ioni, iar această modificare interferează cu absorbția de Dolotegravir și diminuează eficacitatea.
Apare o interacțiune minoră cu medicamentele alimentare.
Dieta trebuie menținută numai după ce a primit sfatul medicului.
Alimente comune;
Raspuns de fructe sau suc
Sevilla portocaliu
Vitamina E, C care conține alimente
Usturoi
Suplimente de calciu.
Măsuri de siguranță
Reacții anafilactice: Dacă pacientul poate contraindica componenta Instgra, tratamentul trebuie retras.
Severitatea infecției trebuie monitorizată.
Acordați măsuri generale de susținere.
Pacienți cu hepatită B sau C infectați: Există riscul de creștere a transaminazei serice în cazul tratamentului cu Dolotegravir.
Nivelele de transaminază au fost fiabile cu tulburări de reconstituire rezistente sau cu reactivarea hepatitei B, în special în cazul în care tratamentul împotriva hepatitei a fost tras înapoi.
Se recomandă efectuarea unui test adecvat de laborator înainte de începerea tratamentului, iar la pacienții cu boală hepatică fundamentală, de exemplu hepatita B sau C, se recomandă verificarea hepatotoxicității în timpul tratamentului cu Dolotegravir.
Redistribuirea grăsimii: Obezitatea este factorul major de risc care a apărut din cauza acumulării de grăsimi pe țesuturile organismului.
În această condiție, tratamentul trebuie întrerupt.
Sindromul reconstituirii imunitare: opriți tratamentul.
Interacțiune medicamentoasă
1. Dolotegravir interzice transportul cationic organic renal, OCT2 in vitro.
2. Dolotegravir interzice secreția tubulară a creatininei prin obstrucția OCT2 in vivo.
3. Administrarea concomitentă de dofetilid sau metformină (medicamente excretate prin OCT2) cauzează creșterea concentrației plasmatice a acestor medicamente.
4. Instgra combinat cu medicamente care induc enzime UGT1A3, UGT1A9, BCRP & P-gp și transportoare poate duce la epuizarea concentrației plasmatice Instgra.
5. Utilizarea concomitentă a Instgra cu medicamente care inhibă aceste enzime meionate de mai sus determină creșterea concentrației de Dolotegravir.
6. Concentrația plasmatică a dolotegravirului poate fi redusă cu etravirină.
7. Instgrarea cu nevirapină cauzează scăderea efectului concentrației de dolotegravir.
8. Instgra comprimate coadministrate cu inhibitori de protează cum ar fi fosamprenavir / ritonavir, tipranavir / ritonavir; determină scăderea efectului concentrației de Dolotegravir.
9. Instgrația cu anti-convulsivi poate determina scăderea efectului de consternare a lui Dolotegravir.
10. Administrarea concomitentă de tablete Instgra cu medicamente care conțin cationi polivalenți trebuie evitată, datorită diminuării efectului concentrației acestor cationi.
11. Rifampinul utilizat concomitent cu comprimatele Instgra conduce la scăderea efectului concentrației de Dolotegravir.
Posibile contraindicații
Reacțiile de hipersensibilitate pot apărea datorită faptului că pacienții pot fi contraindicați la componenta prezentă în tabletele Instgra.
Administrarea concomitentă a Instgra cu dofetilid sau metformin trebuie contraindicată deoarece această combinație poate duce la creșterea concentrațiilor plasmatice de dofetilid sau metformină și poate provoca evenimente care pot pune viața în pericol.
Sarcina și alăptarea
Categoria de sarcină B
Tabletele Instgra trebuie utilizate cu precauție în starea de sarcină numai după cunoașterea beneficiilor de risc asociate cu fătul.
Nu este permisă alăptarea pentru prevenirea răspândirii infecțiilor.
Depozitare și manipulare
Containerul cu tablete instgra trebuie păstrat la 25°C
Protejați-vă de lumină, căldură și umiditate.
Pierderea dozei
Tabletele Instgra sunt medicamente antiretrovirale, în cazul unei doze neprevăzute, pacientul trebuie să fie consultat cu medicul și să urmeze instrucțiunile.
Mențineți programul de dozare regulat.
Peste dozajul
Doza ratată este, de asemenea, unul dintre motivele pentru care se depășește doza.
Dacă survine o doză mai mare, pacientul trebuie să fie;
Oferiți tratamente de susținere
Monitorizați manifestarea în legătură cu dozajul în exces al Instgra.
Dializa nu este aplicabilă, deoarece are o proprietate de legare ridicată.
No comments:
Post a Comment