NUBLEXA 40мг
ОПИСАНИЕ
Nublexa 40 мг является противоопухолевым препаратом, который препятствует росту и распространению раковых клеток в организме.
Nublexa 40 мг необходим для лечения колоректального рака и рака печени. Это также необходимо для лечения редкого типа опухоли, которая может повлиять на пищевод, желудок или кишечник.
Nublexa 40 мг обычно дается после того, как другие схемы рака были опробованы без успеха.
Nublexa 40 мг - это отпускаемые по рецепту лекарства, которые используются под наблюдением медицинских работников.
Nublexa 40 мг необходим для лечения колоректального рака и рака печени. Это также необходимо для лечения редкого типа опухоли, которая может повлиять на пищевод, желудок или кишечник.
Nublexa 40 мг обычно дается после того, как другие схемы рака были опробованы без успеха.
Nublexa 40 мг - это отпускаемые по рецепту лекарства, которые используются под наблюдением медицинских работников.
ПОКАЗАНИЯ
Nublexa 40 мг указывается для лечения метастатического колоректального рака (CRC), которые ранее лечились или не считаются кандидатами на доступную терапию. К ним относятся химиотерапия на основе фторпиримидина, терапия против VEGF и терапия против EGFR (см. Раздел 5.1)
Nublexa 40 мг показан для лечения неоперабельных или метастатических желудочно-кишечных стромальных опухолей (GIST), которые прогрессировали или нетерпимы к предшествующему лечению иматинибом и сунитинибом
Nublexa 40 мг указывается для лечения гепатоцеллюлярной карциномы (ГЦК), которые ранее лечили сорафенибом.
Nublexa 40 мг показан для лечения неоперабельных или метастатических желудочно-кишечных стромальных опухолей (GIST), которые прогрессировали или нетерпимы к предшествующему лечению иматинибом и сунитинибом
Nublexa 40 мг указывается для лечения гепатоцеллюлярной карциномы (ГЦК), которые ранее лечили сорафенибом.
МЕХАНИЗМ
Регорафениб относится к средству, дезактивирующему опухоль полости рта, который эффективно останавливает множественные протеинкиназы, содержит киназы, включенные в ангиогенез опухоли (VEGFR1, -2, -3, TIE2), онкогенез (KIT, RET, RAF-1, BRAF, BRAFV600E), метастаз (VEGFR3) , PDGFR, FGFR) и опухолевый иммунитет (CSF1R). Регорафениб запрещает мутированный KIT, основной онкогенный фактор в желудочно-кишечных стромальных опухолях, и тем самым останавливает размножение опухолевых клеток. В доклинических исследованиях регорафениб описал сильную противораковую активность в широком спектре моделей опухолей, содержащих модели колоректальной, желудочно-кишечной стромы и гепатоцеллюлярной опухоли, которые, вероятно, опосредованы его антиангиогенным и антипролиферативным эффектами. Кроме того, регорафениб снижал уровни опухолевого аналога макрофагов и проявлял антиметастатические эффекты in vivo. Основные метаболиты человека (М-2 и М-5) проявляют сходную эффективность по сравнению с регорафенибом в моделях in vitro и in vivo.
ADME
Поглощение:
время достижения максимальной концентрации в плазме составляет 4 часа, а концентрация составляет 2,5 мкг / мл для разовой дозы; 3,9 мкг / мл для устойчивого состояния и биодоступность составляет 69-83%
Распределение:
регорафениб имеет белок, связывающий около 99,5%, а активный метаболит М-2 составляет 99,8%; Активный метаболит М-5 составляет 99,95%
Метаболизм:
Регорафениб метаболизируется CYP3A4 и UGT1A9
Устранение:
из организма с калом 71%; 19% мочи (в течение 12 дней после однократного приема)
Период полураспада
Регорафениб 28 часов
Активный метаболит М-2 составляет 25 часов
Активный метаболит М-5 - 51 час.
время достижения максимальной концентрации в плазме составляет 4 часа, а концентрация составляет 2,5 мкг / мл для разовой дозы; 3,9 мкг / мл для устойчивого состояния и биодоступность составляет 69-83%
Распределение:
регорафениб имеет белок, связывающий около 99,5%, а активный метаболит М-2 составляет 99,8%; Активный метаболит М-5 составляет 99,95%
Метаболизм:
Регорафениб метаболизируется CYP3A4 и UGT1A9
Устранение:
из организма с калом 71%; 19% мочи (в течение 12 дней после однократного приема)
Период полураспада
Регорафениб 28 часов
Активный метаболит М-2 составляет 25 часов
Активный метаболит М-5 - 51 час.
ДОЗИРОВКА
Колоректальный рак :
Обычная доза составляет 160 мг (четыре таблетки по 40 мг) в день в первые 21 день каждого 28-дневного цикла.
Желудочно-кишечные стромальные опухоли:
Обычная доза составляет 160 мг (четыре таблетки по 40 мг) в день в первые 21 день каждого 28-дневного цикла.
Гепатоцеллюлярная карцинома:
Обычная доза составляет 160 мг (четыре таблетки по 40 мг) в день в первые 21 день каждого 28-дневного цикла.
Следуйте лечению этих состояний до прогрессирования заболевания или нежелательной токсичности
Обычная доза составляет 160 мг (четыре таблетки по 40 мг) в день в первые 21 день каждого 28-дневного цикла.
Желудочно-кишечные стромальные опухоли:
Обычная доза составляет 160 мг (четыре таблетки по 40 мг) в день в первые 21 день каждого 28-дневного цикла.
Гепатоцеллюлярная карцинома:
Обычная доза составляет 160 мг (четыре таблетки по 40 мг) в день в первые 21 день каждого 28-дневного цикла.
Следуйте лечению этих состояний до прогрессирования заболевания или нежелательной токсичности
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Общие побочные эффекты, встречающиеся в более чем 30%:
Синдром рук-стоп, Диарея, Низкие тромбоциты, Раны / воспаление рта, Потеря веса, Инфекция, Анемия, Повышение уровня ферментов печени (АСТ, АЛТ), Усталость, Высокое кровяное давление, Нарушение голоса (Дисфония), Белок в моче, Низкий кальций , Низкое содержание фосфора, Низкие лейкоциты, Сниженный аппетит, Повышенная липаза и амилаза, Высокое содержание билирубина в крови, Низкое содержание натрия, Тошнота.
Менее распространенные побочные эффекты, возникающие примерно у 10-29% пациентов, получающих Nublexa 40 мг:
Боль, лихорадка, сыпь, низкий уровень калия, снижение свертываемости крови, усиление кровотечений, головная боль, алопеция.
Синдром рук-стоп, Диарея, Низкие тромбоциты, Раны / воспаление рта, Потеря веса, Инфекция, Анемия, Повышение уровня ферментов печени (АСТ, АЛТ), Усталость, Высокое кровяное давление, Нарушение голоса (Дисфония), Белок в моче, Низкий кальций , Низкое содержание фосфора, Низкие лейкоциты, Сниженный аппетит, Повышенная липаза и амилаза, Высокое содержание билирубина в крови, Низкое содержание натрия, Тошнота.
Менее распространенные побочные эффекты, возникающие примерно у 10-29% пациентов, получающих Nublexa 40 мг:
Боль, лихорадка, сыпь, низкий уровень калия, снижение свертываемости крови, усиление кровотечений, головная боль, алопеция.
ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
Ишемия и инфаркт миокарда, наблюдаемые в клинических исследованиях; отменить Nublexa для новой или острой ишемии / инфаркта сердца и перезапустить только после разрешения острых ишемических событий
Во время лечения Нублексой сообщалось об одном случае синдрома обратимой задней лейкоэнцефалопатии (RPLS) (1 из 1100 пролеченных пациентов); прерывание терапии, если происходит RPLS
Серьезные лекарственные повреждения печени с летальным исходом появились у пациентов, получавших нублексу, в клинических испытаниях. В некоторых случаях дисфункция печени возникала в течение первых 2 месяцев лечения и характеризовалась гепатоцеллюлярной картиной повреждения.
В то время как лечение Nublexa увеличивает риск кровоизлияния; прекратить терапию при тяжелом или опасном для жизни кровотечении
В то время как лечение с Nublexa будет Повышенный риск инфекций в результате; Наиболее распространенные инфекции включают инфекции мочевыводящих путей, назофарингит, слизистые и системные грибковые инфекции и пневмонию.
В то время как лечение Nublexa увеличивает риск для HFSR / PPES и сыпь; более высокая частота HFSR привела к азиатским пациентам; прекратить и затем уменьшить или прекратить регорафениб в зависимости от тяжести и стойкости дерматологической токсичности
Во время лечения Нублексой сообщалось об одном случае синдрома обратимой задней лейкоэнцефалопатии (RPLS) (1 из 1100 пролеченных пациентов); прерывание терапии, если происходит RPLS
Серьезные лекарственные повреждения печени с летальным исходом появились у пациентов, получавших нублексу, в клинических испытаниях. В некоторых случаях дисфункция печени возникала в течение первых 2 месяцев лечения и характеризовалась гепатоцеллюлярной картиной повреждения.
В то время как лечение Nublexa увеличивает риск кровоизлияния; прекратить терапию при тяжелом или опасном для жизни кровотечении
В то время как лечение с Nublexa будет Повышенный риск инфекций в результате; Наиболее распространенные инфекции включают инфекции мочевыводящих путей, назофарингит, слизистые и системные грибковые инфекции и пневмонию.
В то время как лечение Nublexa увеличивает риск для HFSR / PPES и сыпь; более высокая частота HFSR привела к азиатским пациентам; прекратить и затем уменьшить или прекратить регорафениб в зависимости от тяжести и стойкости дерматологической токсичности
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ ЛЕКАРСТВ
Использование Nublexa 40 мг одновременно с сильными индукторами CYP3A4 приведет к снижению концентрации Regorafenib в плазме и увеличение концентрации активного метаболита М-2 в плазме; М-5.
Взаимодействие Nublexa 40 мг с сильным ингибитором CYP3A4 увеличит концентрацию Regorafenib в плазме и уменьшит концентрацию активного метаболита М-2 в плазме; М-5.
Взаимодействие Nublexa 40 мг с субстратом BCRP увеличит плазменную концентрацию субстрата BCRP.
Взаимодействие Nublexa 40 мг с сильным ингибитором CYP3A4 увеличит концентрацию Regorafenib в плазме и уменьшит концентрацию активного метаболита М-2 в плазме; М-5.
Взаимодействие Nublexa 40 мг с субстратом BCRP увеличит плазменную концентрацию субстрата BCRP.
БЕРЕМЕННОСТЬ
Нет данных по применению у беременных. Консультировать женщину о возможной опасности для плода.
ЛАКТАЦИЯ
Выведение в грудное молоко неизвестно
Избегайте грудного вскармливания во время лечения Nublexa 40 мг
Избегайте грудного вскармливания во время лечения Nublexa 40 мг
Пропущенная доза
Если пропустить дозу, пациенты должны проконсультироваться с врачом и следовать инструкциям, данным ими. Тем самым следует избегать пропущенной дозы и соблюдать график регулярного дозирования.
МЕСТО ХРАНЕНИЯ
Храните Nublexa 40 мг при 25 ° (77 °)
Храните препарат в оригинальной упаковке.
Держите бутылку плотно закрытой после одного использования
Храните препарат в оригинальной упаковке.
Держите бутылку плотно закрытой после одного использования
No comments:
Post a Comment